西乐(西尼地平片)的功效与作用

【药品名称】

商品名称:西乐
通用名称:西尼地平片
英文名称:Cilnidipine Tablets

【成份】

西尼地平。

【 适应症 】

用于高血压患者的治疗。
【不良反应】

泌尿系统:尿频、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿蛋白阳性、尿沉渣阳性; 神经系统:头痛、头晕、肩肌肉僵硬、发困、失眠、手颤动、健忘; 循环系统:面色潮红、心悸、燥热、心电图异常(ST段减低、T波逆转)、低血压、胸痛、畏寒、期外收缩、性功能障碍; 消化系统:AST、ALT、y-GTP上升等肝功能异常、呕吐、腹痛、口渴、便秘、腹胀; 血液系统:白细胞数、嗜中性白细胞异常血小板减少、红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常; 过敏:药疹、瘙痒感; 其他:浮肿、疲倦、血清胆固醇上升、血清K和P的异常、眼部干燥、充
【禁忌】

对本品中任何成分过敏的病人禁用。

【注意事项】

老年患者使用时应从小剂量开始,并仔细观察药物的治疗反应。 与地高辛合用时,应密切注意地高辛的毒性反应。 肝功能不全患者服用西尼地平时,血浆西尼地平的浓度会增加,故应慎用。 西尼地平在肝脏中代谢,故与下列药物合用时应注意: - 抑制CYP3A4同工酶的药物,如:西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂和氟西汀 - CYP3A4同工酶诱导剂,如:苯妥英、卡马西平和利福平 - 需CYP3A4同工酶代谢的药物,如:环孢菌素 - 抑制或诱导CYP2C19同工酶的药物 - 需CYP2C1
【特殊人群用药】

儿童注意事项:
尚无本品用于儿童的资料,不推荐儿童应用本品。

妊娠与哺乳期注意事项:
妊娠妇女禁止使用(动物实验显示对胎儿有毒性并可引起流产)。因本品可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女应避免使用,若无法避免则应终止哺乳。

老人注意事项:
高龄患者不能过度降压,故对高龄患者使用时开始采用低剂量给药(如5mg),经充分观察后,慎重给药。

【药物相互作用】

联合用药: 1.麻黄 临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。 2.金丝桃 本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被CYP450酶系统代谢,CYP450酶系统为P—糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P—糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此,能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。 3.与其他降压药合用 本品与其他降压药合用时可能有迭加作用,使降压效应增强,可能导致血压过度降低。 4.与地高辛合用 地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升,甚至产生地高辛中毒症状,如:恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等,调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状,可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。 5.与西米替丁合用 钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道,可能是西米替丁使肝脏血流量降低,钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制,另外使胃酸降低,从而使钙拮抗剂的吸收增加。 6.与利福平合用 钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道,可能是利福平诱导肝药酶,从而促进钙拮抗剂的代谢,使其清除率上升所致。 7.与偶氮类抗真菌药合用 本品与偶氮类抗真菌药(如:酮康唑和伊曲康唑)合用时血药浓度会增加,可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。 8.与葡萄汁合用 葡萄汁中某些成份可抑制CYP3A4而减少本品的代谢,从而导致本品的血药浓度上升。
【药理作用】

本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经细胞膜上N型钙通道的跨膜内流而抑制交感神经末梢去甲肾上腺素的释放和交感神经活动。

【部分生产厂家】

序号 国产药品名称 批准文号 生产单位 制剂 规格
1 西尼地平片 国药准字H20040440 蚌埠丰原涂山制药有限公司 片剂 10mg
2 西尼地平片 国药准字H20020585 山西振东泰盛制药有限公司 片剂 5mg
3 西尼地平片 国药准字H20020577 蚌埠丰原涂山制药有限公司 片剂 5mg
4 西尼地平片 国药准字H20080668 上海新亚药业闵行有限公司 片剂 5mg