乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的功效与作用

【药品名称】

通用名称:乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液
英文名称:Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection

【成份】

本品主要成份为乳酸左氧氟沙星,其化学名称为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸乳酸盐半水合物。

【 适应症 】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【不良反应】
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、瘙痒或静脉炎等症状。亦可出现一过性肝功能异常。如血转氨酶升高、血清总胆红素增加等。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管刺激症状等,一般多能耐受,疗程结束后多可消失。
【禁忌】
对喹诺酮类药物过敏者、癫痫患者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
  1、肾功能不全者应减量或慎用。  2、有中枢神经系统疾患者慎用。  3、本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。  4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率﹤0.1%﹥)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。  5、性病患者治疗时,应进行梅毒血清学检查,以免耽误对梅毒的治疗。  6、因不能确保妊娠妇女的用药安全,妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。 7、因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须服用本品应暂停哺乳。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。 2、本品与苯丙酸、联苯丁酮酸类、非甾体类抗炎镇痛药合用,可引起痉挛,应避免合用。 3、避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。 4、与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。 5、与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药理作用】
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。毒理研究 重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的环状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量均未出现明显毒性反应。对关节软骨的影响:幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性:大鼠妊娠前,妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生均未见明显影响。光毒性:采用长波长紫外线(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。
【部分生产厂家】
序号 国产药品名称 批准文号 生产单位 制剂 规格
1 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20063869 天圣制药集团股份有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g(以C18H20FN3O4计)与氯化钠0.9g
2 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20065976 杭州民生药业有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g
3 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20065977 杭州民生药业有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g
4 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20058440 四川太平洋药业有限责任公司 注射剂 100ml:左氧氟沙星0.2g(按C18H20FN3O4计算)与氯化钠0.9g
5 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20041888 南阳普康集团衡淯制药有限责任公司 注射剂 100ml:左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g
6 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20041889 南阳普康集团衡淯制药有限责任公司 注射剂 100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g
7 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20058435 四川升和药业股份有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g
8 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20055236 湖南科伦制药有限公司 注射剂 100ml:左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g(按C18H20FN3O4计)
9 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20046063 内蒙古康源药业有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g(以C18H20FN3O4计)与氯化钠0.9g
10 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20063315 内蒙古康源药业有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g(以左氧氟沙星计)与氯化钠0.9g
11 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20055235 湖南科伦制药有限公司 注射剂 100ml:左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g(按C18H20FN3O4计)
12 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20054192 安徽双鹤药业有限责任公司 注射剂 100ml:0.1g(以左氧氟沙星计)
13 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20054193 安徽双鹤药业有限责任公司 注射剂 100ml:0.2g(以左氧氟沙星计)
14 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20044156 安徽环球药业股份有限公司 注射剂 100ml:0.2g(以左氧氟沙星计)
15 乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液 国药准字H20066303 蚌埠丰原涂山制药有限公司 注射剂 100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g