通琦(甲磺酸帕珠沙星注射液)的功效与作用

【药品名称】

商品名称:通琦
通用名称:甲磺酸帕珠沙星注射液
英文名称:Pazufloxacin Mesylate Injection

【成份】

甲磺酸帕珠沙星。化学名称:(-)-(s)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。化学结构式: 分子式:C16H15FN2O4CH4O4S 分子量:414.41

【 适应症 】

本品适用于敏感细菌引起的下列感染:1.慢性呼吸道疾病继发感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等:肺炎、肺脓肿;2.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;3.烧伤创面感染,外科伤口感染:4.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;5.腹腔内脓肿、腹膜炎;6.生殖器官感染,如子宫附件炎、子宫内膜炎;盆腔炎。
【不良反应】

本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐,实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高,嗜酸性粒细胞增加。1.临床不良反应1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。2)肝功能异常、黄疸。3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。4)粒细胞减少、血小板减少症。5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高,应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。6)痉挛。7)休克、过敏反应,若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常,应停止给药,并采取适当处理措施。8)表皮脱落坏死(Lyell综合征),眼、粘膜、皮肤综合征(StevensJohnson综合征)。9)间质性肺炎:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。10)低血糖:严重低血糖,易发生于老年病人、肾功能衰竭病人,应仔细观察。11)跟腱炎、肌腱断裂。给药期间应密切观察,如出现上述不良反应,应立即停药,并采取相应的处理措施。2.同类药物的不良反应:PIE综合症:伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合症,见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道,如出现上述不良反应立即停药,并采取相应的处理措施。3.其它不良反应:如观察到下列不良反应采取适当处理措施。1)过敏反应:皮疹、发热(发生率0.1~5%),荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率﹤0.1%)。2)肾脏损害:BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率0.1~5%),血肌酐升高(发生率﹤0.1%)。3)肝脏损害:ALT(GPT)升高(发生率≥5%),AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.1~5%)。4)血液:嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1~5%)。5)消化道反应:腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1~5%),上腹不适、腹胀、黑便(发生率﹤0.1%)。6)精神神经系统:头痛、头晕(发生率0.1~5%),短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率﹤0.1%)。7)其他:静脉炎(发生率≥5%),CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率0.1~5%),口干、舌炎(发生率﹤0.1%)。
【禁忌】

对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用
【注意事项】

1.有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。2.肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。6.本品可导致休克,所以应用本品前建议做皮肤反应试验;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生;用药后病人应卧床休息,密切观察
【药物相互作用】

(1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。(2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解痉治疗,当出现痉挛时,应终止两药的合用,保持呼吸道通畅,并使用抗痉挛的药物进行治疗。(3)本品与华法令合用时,可增强华法令的作用,从而延长凝血时间,所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。(4)本品与丙磺酸合用时,血清半衰期延长,AUC增加,但血药峰浓度无明显变化。
【药理作用】

药理作用本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性,本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。毒理研究 重复给药毒性:大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。
【部分生产厂家】

序号 国产药品名称 批准文号 生产单位 制剂 规格
1 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20060282 成都平原药业有限公司 注射剂 10ml:0.3g(以帕珠沙星计)
2 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20103162 成都平原药业有限公司 注射剂 10ml:0.5g(以帕珠沙星计)
3 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20041587 四川美大康佳乐药业有限公司 注射剂 20ml:0.3g(以帕珠沙星计)
4 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20041586 四川美大康佳乐药业有限公司 注射剂 10ml:0.3g(以帕珠沙星计)
5 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20052725 南京臣功制药股份有限公司 注射剂 10ml:0.3g(按帕珠沙星计算)
6 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20100176 天津药业集团新郑股份有限公司 注射剂 10ml:0.5g(C16H15FN204计)
7 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20061285 四川奥邦药业有限公司 注射剂 2ml:0.1g(按C16H15FN2O4计)
8 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20040983 四川奥邦药业有限公司 注射剂 10ml:0.3g
9 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20051733 四川奥邦药业有限公司 注射剂 10ml:0.5g(以帕珠沙星计)
10 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20051829 江苏瑞年前进制药有限公司 注射剂 10ml:0.3g(以帕珠沙星计)
11 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20052689 潍坊坊子中狮制药有限公司 注射剂 10ml:0.3g(以帕珠沙星计)
12 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20060313 重庆迪康长江制药有限公司 注射剂 2ml:0.1g(以帕珠沙星计)
13 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20052006 重庆莱美药业股份有限公司 注射剂 2ml:0.1g(以帕珠沙星计)
14 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20051980 南京圣和药业有限公司 注射剂 2ml:0.3g(以帕珠沙星计)
15 甲磺酸帕珠沙星注射液 国药准字H20050622 上海新亚药业有限公司 注射剂 10ml:0.3g(以帕珠沙星计)