注射用氟氧头孢钠的功效与作用

【药品名称】

通用名称:注射用氟氧头孢钠
英文名称:Flomoxef Sodium for Injection

【成份】

氟氧头孢钠。

【 适应症 】

临床上用于敏感菌所致的下列感染: 1、 呼吸系统感染,如中耳炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。 2、 腹内感染,如胆道感染、腹膜炎等。 3、 泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宫及附件炎等。 4、 皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、创口感染等。 5、 其它严重感染,如心内膜炎、败血症等、
【不良反应】

不良反应有肾功能减退(BUN上升),造血系统变化(红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多.
【禁忌】

对本品过敏者禁用。
【注意事项】

(1)对青霉素类过敏及过敏体质者慎用。严重肾功能障碍者、依靠静脉营养者、高龄者及全身状态恶化者均应慎用。(2)不良反应有肾功能减退(BUN上升),造血系统变化(红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸细胞增多、血细胞比容下降、血小板减少或增多,并罕见溶血性贫血),肝酶单项或多项上升,恶心、呕吐、腹泻、软便、伪膜性肠炎(罕见),皮疹及瘙痒,过敏性休克,药物热,咳嗽、呼吸困难及肺X光影象改变症状,口腔炎,头晕、倦怠、血或尿淀粉酶升高以及注射局部静脉炎等。(3)对孕妇及新生儿的用药安全性尚未确定,一般不宜应用。
【药物相互作用】

1.  氟氧头孢钠与氨基糖苷类抗生素合用,理论上有累积肾毒性作用。

2.  氟氧头孢钠与速尿类强效利尿剂合用可增加对肾脏的毒性。

3.  氟氧头孢钠与伤寒活疫苗合用可减弱伤寒疫苗的免疫反应。

【药理作用】

氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物,对β-内酰胺酶十分稳定。其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似,对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。抗菌性能与第四代头孢菌素相近。作用机制:氟氧头孢是一种与拉氧头孢相似的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)类抗生素。两者差异是拉氧头孢的甲基硫四唑基团被一个羟乙基硫四唑基团所取代。同其它β-内酰胺类抗生素相似,氟氧头孢可能也是通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,从而达到抑制细菌活性的作用。大多数β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌胞壁合成过程中肽聚糖合成的最后一步转肽步骤来抑制胞壁的生物合成。据认为β-内酰胺类抗生素中通过β-内酰胺环中的CO-N'健断裂使酶酰基化而使转肽酶失活。在β-内酰胺类抗生素作用下,细胞壁合成终止,细菌终因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持续作用而溶解。抗菌谱:氟氧头孢被形容为第四代头孢菌素,因其同第三代头孢菌素一样,有极佳的抗革兰阴性菌活性,而且其对包括金黄色葡萄球菌耐甲氧西林株(MRSA)在内的多种革兰阳性菌也有抗菌活性。在体外,16μg/mL或更低浓度的氟氧头孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧头孢通常能抑制变形菌属细菌。氟氧头孢钠的体外抗菌谱宽,同头孢孟多和拉氧头孢的抗菌谱相似。虽然氟氧头孢与头孢噻肟及拉氧头孢对绝大多数革兰阴性菌的抗菌活性对肠杆菌科的抗菌活性相似,但后两种药物抗阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、大肠杆菌、克雷白菌属、费氏柠檬酸杆菌的能力优于氟氧头孢。氟氧头孢对金黄色葡萄球菌敏感株的抗菌活性与头孢唑啉和头孢噻吩相当或更强,抗厌氧菌的活性与拉氧头孢和头孢西丁相当或更强。氟氧头孢对假单胞菌及其它革兰阴性非发酵菌无抗菌活性。药动学:氟氧头孢钠静滴0.5g、1g或2g,历时1小时,血药浓度峰值分别为20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分别为73.4、49.2和40分钟。如用以上剂量静滴2小时,则血药浓度峰值分别为10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分别为46.2分钟、57分钟和69分钟。药物吸收后在在体内分布较广泛,可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆死腔渗出液以及子宫及附件、中耳粘膜和肺组织中,本品在体内少部分代谢,大部分(85%)以原形经肾随尿液排泄,肾功能减退者排出量减少。

【生产企业】

企业名称:Shionogi & Co.,Ltd.

【部分生产厂家】

序号 国产药品名称 批准文号 生产单位 制剂 规格