速莱(依西美坦片)的功效与作用

【药品名称】

商品名称:速莱
通用名称:依西美坦片
英文名称:Exemestane Tablets

【成份】

盐酸吡格列酮

【 适应症 】
本品可用于2型糖尿病患者,以饮食和运动改善血糖时的辅助治疗。本品可单独使用;在饮食与吡格列酮单独治疗不能满意控制血糖时,可与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用。
【不良反应】

1 低血糖。
2 吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。
3 浮肿。
4 可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。
5 ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
6 未见致畸作用。

【禁忌】

对吡格列酮及本品其它辅助成分过敏者禁用。 

【注意事项】

1 本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2 对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。

【特殊人群用药】

儿童注意事项:
禁用。

妊娠与哺乳期注意事项:
禁用。

【药物相互作用】

1 与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。
2 本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
3 CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
4 酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
5 除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。

【药理作用】

本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。实验表明,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的血糖。

【说明书修订日期】

2007年12月27日

【部分生产厂家】
序号 国产药品名称 批准文号 生产单位 制剂 规格
1 依西美坦片 国药准字H20020008 北京紫光制药有限公司 片剂 25mg
2 依西美坦片 国药准字H20020013 上海朝晖药业有限公司 片剂 25mg
3 依西美坦片 国药准字H20020004 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 片剂(薄膜衣) 25mg
4 依西美坦片 国药准字H20020010 海南通用同盟药业有限公司 片剂 25mg
5 依西美坦片 国药准字H20020002 齐鲁制药有限公司 片剂 25mg